PLGA 的降解是逐步发生的，在降解的过程中，其强度、硬度和结构都会发生变化，分

子量也会随着PLGA 的降解而逐渐减少。

乳酸（LA）和羟基乙酸（GA）按一定的比例通过酯键经缩聚反应形成的共聚物称为聚

乳酸－羟基乙酸（PLGA）。PLGA 作为已经被美国FDA 已批准上市的一种医物医用材料或

是药用辅料主要具备以下的特点：（1）通过调节乳酸（LA）和羟基乙酸（GA）的比例，

来调节分子量，从而改变了聚合物的降解速率，其降解速度从几周、几个月到几年不等；（2）

通过调节结晶度来影响聚合物的可溶解性；（3）对热敏感，强度高，易于各种医用产品的

加工工作。[17]

国内外大批的科研工作者们已经研究了近30年的PLGA 微球，主要是通过该定向给药和

生物降解型缓释体系，延长药物释放时间、控制微球大小、降低药物毒性和刺激性、延缓药

物降解等。而现今国内外研究的热点则是按照应用环境要求的降解速度以及机械性能重新进

行聚合物的分子设计，在已知的微球缓控释给药体系的基础上，再完善开发可生物降解型微

球，从而在生物医学领域中得到更广泛的应用。治疗前列腺癌的多肽微球注射剂——黄体生

成素释放激素（LHRH）类似物微球[21] 法国Ipsen公司开发的曲普瑞林（triptorelin），1986

年上市，可缓释1个月。亮丙瑞林（leuprorelin），缓释1个月的微球注射剂。日本武田化学

制药公司开发的1989年进入美国市场的丙氨瑞林（alarelin LHRH-A），注射一次可持续释药

一个月。

一般来讲使用PLGA制备的纳米球被称为固态胶体粒子，其粒径从1～1000nm，主要是

由高分子组成。要想制备符合粒径要求的纳米球必须通改变微球制备的工艺参数来实现，使

用此种方法制备的纳米球由于其粒径大小适中，因此不仅可用于靶向、缓释的注射剂，还是

静脉注射的理想药物，并且由于使用了PLGA还能对药物起到保护作用。目前已经制备成功

的纳米球有使用自动乳化溶剂扩散法制的5 -氟尿嘧啶和消炎痛纳米球，以及不使用表面活

性剂的透析法制备的诺氟沙星PLGA纳米球。前者的制备方法是将丙酮和二氯甲烷混合，之

后将PLGA和相应的药物溶解在混合液中，高速离心后使PVA溶液乳化形成O/ W乳剂。后者

能够通过一种有效的简便的方法制备出分布窄、粒径小的纳米球，因此后一种方法是一种更

有前途的制备纳米球的方法。

——《醋酸奥曲肽微球的制备、性质及其在动物体内的研究》韩冰；吉林大学                        发表时间：2010-05-01                       博士